
介绍:
英文别名:Tirzepatide;GIP\GLP-1;Tirzepatide (LY3298176)
中文名称:替尔泊肽
中文别名: 替西帕肽/替尔泊肽/泰瑞帕肽;泰瑞帕肽(LY3298176)
外 观:白色粉末
CAS RN:2023788-19-2
含 量:≥99%(HPLC)
醋酸根含量:5.0%~12.0%
EINECS号:200-001-8
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
替尔泊肽(tirzepatide)是一种新型胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP,又名:胃抑制多肽)双受体道激动剂,每周一次给药。GLP-1和GIP都属于肠促胰素,是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽,前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分Chemicalbook泌,进而产生降糖的作用,还可以延缓胃排空和抑制食欲,从而控制体重;而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能,可补充GLP-1受体激动剂作用。tirzepatide将2种促胰岛素的作用整合至一个单分子中,代表了治疗2型糖尿病的一类新型药物。
替尔泊肽的主要特点和作用:
1.双重作用机制:
· GLP-1 受体激动:GLP-1 是一种肠促胰素,能够刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,从而帮助降低血糖水平。它还可以延缓胃排空并减少食欲。
· GIP 受体激动:GIP 也是一种肠促胰素,它能够在高血糖环境下促进胰岛素的分泌,并与GLP-1共同作用,进一步增强血糖控制和体重减轻效果。
2. 血糖控制:替尔泊肽通过促进胰岛素分泌和抑制胰高血糖素的释放,有效降低2型糖尿病患者的餐后血糖水平。它的双重机制使其在控制血糖方面比单一GLP-1受体激动剂更加有效。
3. 体重管理:除了降糖效果外,替尔泊肽还能显著减少体重。通过减少食欲、延长饱腹感和增加能量消耗,它对肥胖患者或需要体重管理的2型糖尿病患者尤为有效。
4. 心血管保护作用:初步研究显示,替尔泊肽可能具有降低心血管事件风险的作用,这对心血管疾病高风险的糖尿病患者有重要意义。
5. 给药方式:替尔泊肽是一种每周一次的皮下注射药物,简化了患者的用药频率,增加了治疗的依从性。
6. 副作用:常见副作用包括胃肠道症状,如恶心、呕吐、腹泻等。随着治疗时间的延长,患者通常会逐渐适应这些副作用。由于替尔泊肽能够增强胰岛素分泌,在与其他降糖药物(如胰岛素或磺脲类药物)联合使用时,可能增加低血糖的风险.
临床应用:
替尔泊肽已被证明在降低血糖和促进体重减轻方面具有卓越的疗效,特别是在对比其他降糖药物时表现出色。它对于那些既需要有效控制血糖又希望减轻体重的2型糖尿病患者具有重要价值。
