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阿奇霉素

阿奇霉素

英文名称: Azithromycin 中文名称: 阿奇霉素 CAS: 83905-01-5
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产品介绍

阿奇霉素性质

熔点:113-115°C

比旋光度:D20-37°(c=1inCHCl3)

沸点:822.1±65.0°C(Predicted)

密度:1.18±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件:2-8°

溶解度:几乎不溶于水,易溶于无水乙醇和二氯甲烷。

酸度系数:

(pKa)pKa8.74(H2Ot=25I=0.167)(Uncertain);9.45(H2Ot=25I=0.167)(Uncertain)

形态:固体

颜色:白色至类白色

阿奇霉素是一种临床应用比较广泛的抗生素药物,具有抗菌谱广、对肠胃道刺激小、口服吸收快等优点,成人和儿童都在用。阿奇霉素因为副作用小于头孢类抗生素,目前已经是我国医院临床上用于细菌感染相关疾病治疗最常用的一种抗生素类药物,本药属大环内酯类第二代半合成衍生物,在结构上不同于红霉素,它在红霉素内酯环的9a位点插入了一个甲基取代氮,从而产生一个15元的大环内酯。

阿奇霉素的作用机制与红霉素相似,通过与敏感菌核糖体的50S亚基结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成而发挥抗菌作用,保留了典型红霉素的抗菌谱。对衣原体的活性与红霉素相似。与红霉素相比,对革兰阴性菌的抗菌活性有了明显的改善,对流感杆菌和淋病奈瑟菌的抗菌活性比红霉素强4倍以上,对军团菌的抗菌活性强约2倍,对肠细菌科的抗菌活性也明显强于红霉素。对绝大多数革兰阴性菌的MIC小于1μg/ml。金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌对本品和红霉素有交叉耐药性。对弓形体、梅毒螺旋体也有良好杀灭作用。阿奇霉素主要用于敏感微生物所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮肤软组织感染及性传播性疾病。

抗菌谱

革兰阳性需氧菌,如金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。(2)革兰阴性需氧菌,如流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌。对大肠杆菌、肠炎沙门氏菌、伤寒沙门氏菌、肠杆菌属、嗜水性气单胞菌属和克雷伯杆菌属的活性不尽相同,需进行敏感性试验。(3)厌氧菌,如类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。(4)性传播疾病微生物,如沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。(5)其它微生物,如包柔螺旋体(Lyme病原体)、肺炎衣原体、肺炎支原体、人型支原体、脲素脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌株呈交叉耐药性。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阳性菌通常耐药。

适应证

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染症状的治疗:1.用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎以及敏感细菌引起的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。2.用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。3.用于衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎及盆腔炎,非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染)。4.用于敏感菌所致的皮肤软组织感染。