
概述
头孢哌酮钠是日本富山化学工业公司研制开发的第三代头孢菌素,1981年上市,为广效广谱杀菌剂。其抗菌性能与头孢噻肟相似,对革兰阳性菌的作用较弱,仅对溶血性链球菌和肺炎球菌敏感,对大多数革兰阴性菌敏感,对β-内酰胺酶耐受性强,诱导产生β-内酰胺酶的能力极低,不易诱导细菌产生耐药性,。临床上用于各种敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腹膜、胸膜、皮肤和软组织、骨和关节、五官等部位的感染,还可用于败血症和脑膜炎等。它对呼吸道、胆道、妇产科、外科等各种感染症状均具有良好的治疗效果和安全性。其稳定性较高,水溶液降解遵循一级动力学。
头孢哌酮钠舒巴坦钠为复合制剂,舒巴坦为广谱酶抑制剂同时具有较弱的抗菌活性,对金葡菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用,但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性。头孢哌酮是第三代头孢菌素,对β-内酰胺酶的稳定性较差,二者联合,不但对阴性杆菌显示明显的协同抗菌活性,联合后的抗菌作用是单独头孢哌酮的4倍。
药理作用
头孢哌酮为第三代头孢菌素,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用,对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用,对葡萄球菌(甲氧西林敏感株)仅具中度作用,肠球菌属耐药。头孢哌酮对多数革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有良好作用,脆弱拟杆菌对本品耐药。头孢哌酮对多数β内酰胺酶的稳定性较差。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。
适应症
适用于敏感菌所致的各种感染如肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、败血症、腹膜炎、盆腔感染等,后两者宜与抗厌氧菌药联合应用。
用途:用作头孢类原料药及中间体
类别:有毒物质
毒性:分级低毒
急性毒性:静脉-大鼠LD50:4260毫克/公斤;静脉-小鼠LD50:3840毫克/公斤
可燃性危险特性:热分解排出有毒氮氧化物,硫氧化物,氧化钠烟雾
储运特性:库房低温通风干燥
